Претория бесплатные пробы Экстази, скорость
Например, инсталлирование сукралозы неметаболизируемого подсластителя в двенадцатиперстную кишку людей, по имеющимся сведениям, не оказывало эффекта на высвобождение гормонов ЖКТ, в то время как инсталлирование метаболизируемых сахаров - оказывало. Согласно определенным вариантам реализации средство от диабета выбрано из группы, состоящей из тиазолидиндионов, сульфонилмочевин, меглитинидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, ингибиторов ДПП-IV и миметиков инкретина. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит экстракт, выбранный из Artemisia absinthium, Acer tegmentosum Maxim, Crinum asiaticum и Ganoderma Lucidum, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Введение глутамата, агониста умами, крысам приводило к снижению увеличения массы тела и уменьшению количества абдоминального жира. Согласно определенным вариантам реализации указанная композиция дополнительно содержит средство от диабета или ожирения. Согласно некоторым вариантам реализации указанная лекарственная форма дополнительно содержит с компонент для немедленного высвобождения, содержащий гидрохлорид метформина. Согласно некоторым вариантам реализации соль метформина представляет собой гидрохлорид метформина. Согласно другим имеющимся данным, изменения циркуляции гормонов ЖКТ людей после введения стевии или ребаудиозида А, которые представляют собой неметаболизируемые подсластители, не происходит. Согласно дальнейшим вариантам реализации указанный лиганд рецептора горького вкуса вводят при потреблении пищи субъектом, либо указанный лиганд горького вкуса вводят до потребления пищи субъектом. Gregersen, S. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XX выбрано из следующих структур:. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит экстракт растения, применяемого в аюрведической медицине, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Описанные в настоящем изобретении композиции могут входить в состав с кишечнорастворимым покрытием. C 1 -C 1 o-алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, C 1 -C 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом,. Согласно определенным вариантам реализации композиция дополнительно содержит лиганд хемосенсорного рецептора, выбранный из группы, состоящей из лиганда рецептора сладкого вкуса, лиганда рецептора горького вкуса, лиганда рецептора умами, лиганда рецептора жиров, лиганда рецептора кислого вкуса и лиганда рецептора желчных кислот.
Members of the Board: Prof. Norman Green, D. S. Sc. (UK). Prof. Robert Barclay, D. C. S. (UK). Prof. Harry Viddal, D. C. S. (USA). В своих публикациях ВОЗ поддерживает национальные программы здравоохранения и обращается к самым насущным проблемам, которые касаются здоровья населения во.
Такой способ обратной связи очень важен для того, чтобы учиться на своих ошибках и избегать их в будущем. Предполагаемые рецепторы кислого и соленого вкуса у человека, которые могут включать и ионные каналы, охарактеризованы не полностью. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из группы, состоящей из изоксантогумола, ксантогумола, хлорфенирамина, дапсона, дифенидола, фалкариндиола, геликона, сахарина, кромолина, кницина, крисполида, гидрокортизона и орфенадрина, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединений, структурно родственных абсинтину, арглабину, арборесцину, артеморину, носкапину или партенолиду, имеющие структурную формулу I. Также предложен способ лечения нарушения метаболизма глюкозы у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту композиции, включающей кишечнорастворимое покрытие и сердцевину, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина или его соли, где кишечнорастворимое покрытие составлено так, чтобы высвобождать метформин ниже относительно двенадцатиперстной кишки. Согласно дальнейшим вариантам реализации указанный лиганд рецептора горького вкуса вводят при потреблении пищи субъектом, либо указанный лиганд горького вкуса вводят до потребления пищи субъектом. Дополнительно, описанные в настоящем изобретении композиции могут применяться при диетотерапии перечисленных выше состояний, связанных с хемосенсорным рецептором. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из группы, состоящей из экстракта цзяогулань Gynostemma pentaphyllum , экстракта зеленого чая Camellia sinensis , экстракта боярышника перисто-надрезанного Crataegus pinnatifida , экстракта китайской горькой тыквы Momordica charantia , экстракта шелковицы род Morus и их комбинаций, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта.
EA039943B1 - Способ снижения уровней глюкозы в крови у субъекта - Google Patents
Согласно определенным вариантам реализации указанная композиция дополнительно содержит средство от диабета или ожирения. Согласно определенным вариантам реализации указанный усилитель хемосенсорного рецептора представляет собой усилитель рецепторов умами, усиливающий эффект пищи на рецепторы умами в кишечнике. О-алкилциклоалкила, выбранного из О- С 4 -С 8 алкилциклоалкила,. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XXI. Согласно другому варианту реализации композицию, содержащую по меньшей мере один лиганд рецептора горького вкуса, вводят в тощую кишку субъекта. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XXIX выбрано из следующих структур:. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит травянистое растение, выбранное из Asparagus, Gossypium, Foeniculum, Lepidium, Chlorophytum, Ipomoea, Withania и Leptadenia. Также в настоящем изобретении предложены способы лечения диабета II типа у субъекта, включающие введение описанной в настоящем изобретении композиции. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XXIX. Гуанилин и урогуанилин представляют собой пептиды длиной 15 и 16 аминокислот соответственно, которые, по имеющимся сведениям, секретируются клетками эпителия кишечника в виде прогормонов и нуждаются в ферментативном превращении в активные гормоны. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XIX выбрано из следующих структур:. Согласно одному из аспектов указанная композиция содержит лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из любого ранее описанного в настоящем изобретении соединения указанному субъекту, и при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества лиганда рецептора горького вкуса в одной или более областях желудочно-кишечного тракта. C 2 -C6-гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из Q, S и N, C 4 -C 10 -алкилциклоалкила, C 3 -C 9 -акилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из Q, S и N, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного алкиларила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила, CO-алкила, CO-алкенила, CO-циклоалкила, CO-алкилциклоалкила, замещенного или незамещенного CO-арила, выбранного из CO-фенила, CO-замещенного фенила, CO-нафтила, замещенного CO-нафтила, замещенного или незамещенного CO-алкиларила, выбранного из CO-алкилфенила, CO-алкилзамещенного фенила, CO-алкилнафтила, CO-алкилзамещенного нафтила, замещенного или незамещенного CO-алкениларила, CO-алкенил-замещенного фенила, CO-алкенилнафтила, выбранного из CO-алкенилфенила, CO-алкенил-замещенного нафтила,.
Когда лиганд связывается с GPCR, указанный рецептор предположительно подвергается конформационному изменению, приводящему к активации G-белка. C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кислородом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кремнием, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного серой, C 1 C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного ОН, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного О-алкилом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного SH, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного S-алкилом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом,. Согласно другому аспекту описанные изобретении композиции содержат лиганд рев настоящем цептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой II. Пероральное введение свободных жирных кислот мышам приводило к увеличению портальной и системной концентраций ГПП Существует также значительное число, более 50, T2R, наряду со значительным числом гаплотипов, которые предположительно содержат рецепторы горького вкуса. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит экстракт высушенных листьев эвкоммии Du-Zhong Eucommia ulmoides , при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Согласно некоторым вариантам реализации пиноленовая кислота представляет собой. Согласно некоторым вариантам реализации растительный экстракт представляет собой экстракт корня.
Существует также значительное число, более 50, T2R, наряду со значительным числом гаплотипов, которые предположительно содержат рецепторы горького вкуса. Хемосенсорные рецепторы жиров не были достаточно хорошо охарактеризованы, хотя возможно вовлечение белков-переносчиков жирных кислот, которые, по имеющимся данным, присутствуют в желудочно-кишечном тракте. R 3 выбран из Ci-Cio-алкила с линейной или разветвленной цепью, Ci-Cio-алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кислородом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кремнием, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного серой, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного ОН, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного О-алкилом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного SH, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного S-алкилом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом. Стимуляция вкусовых или подобных вкусовым рецепторов люминальными нутриентами, по имеющимся сведениям, приводила к апикальной секреции продуктов L-клеток, таких как ГПП-1, PYY, оксинтомодулин и глицентин, и продуктов K-клеток, таких как ГИП, в воротную вену Jang, et al. C 1 -C 1 o-алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, C 1 -C 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом,. Согласно определенным вариантам реализации средство от ожирения выбрано из группы, состоящей из фентермина, фенфлурамина, сибутрамина, римонабанта, топирамата, зонизамида, бупропиона, налтрексона, лоркасерина и орлистата. Помимо описаний эффектов метаболизируемых лигандов различных хемосенсорных рецепторов на высвобождение гормонов ЖКТ, имеются сведения, что неметаболизируемые лиганды хемосенсорных рецепторов могут не оказывать эффекта на высвобождение гормонов ЖКТ.
EAB1 - Способ снижения уровней глюкозы в крови у субъекта - Google Patents
В определенных случаях лиганды рецептора горького вкуса в верхних отделах кишечника и нижних отделах кишеч. R 3 выбран из Ci-Cio-алкила с линейной или разветвленной цепью, Ci-Cio-алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кислородом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кремнием, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного серой, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного ОН, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного О-алкилом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного SH, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного S-алкилом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом. Кроме того, есть данные относительно людей или животных, предполагающие, что не являющиеся питательными веществами подсластители могут не приводить к потере веса и даже могут приводить к увеличению массы тела. Согласно некоторым вариантам реализации предложенных в настоящем изобретении способов, перед введением указанной композиции проводят предварительный скрининг эндогенных уровней и типов хемосенсорных рецепторов у субъекта для коррекции количества вводимой композиции. X выбран из О, S, NH и NR, где R представляет собой C 1 -C 10 -алкил с линейной или разветвленной цепью; и при этом указанная композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. О- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, О- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кислородом, О- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кремнием, O- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного серой, O- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного ОН, О- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного О-алкилом, О- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного SH, О- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного S-алкилом, О- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, О- C 1 -C 10 алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом,. Рецепторы горького вкуса: Горькие химические вещества определяются примерно ю представи. R 2 выбран из Н, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, C 3 -C 7 -циклоалкила, C 2 -C 6 -гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, C 4 -C 10 -алкилциклоалкила, C 3 -C 9 -акилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного алкиларила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила, тиглоила, замещенного или незамещенного ароила и алкоила; и. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XVI. О-алкила, выбранного из О- С1-С 8 алкила с линейной или разветвленной цепью, О-циклоалкила, выбранного из О- С 3 -С7 циклоалкила, О-алкилциклоалкила, выбранного из О- С 4 -С 8 алкилциклоалкила, О-ацила, выбранного из сложного О-эфира и сложного О-тиоэфира, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенные кислородом, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кремнием, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного серой, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного ОН, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного О-алкилом, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного SH, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного S-алкилом, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH 2 , С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом,. Например, инсталлирование сукралозы неметаболизируемого подсластителя в двенадцатиперстную кишку людей, по имеющимся сведениям, не оказывало эффекта на высвобождение гормонов ЖКТ, в то время как инсталлирование метаболизируемых сахаров - оказывало. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XIV выбрано из следующих структур:.
Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит смесь экстрактов, выбранных из Acanthopanax sessiliflorum, Cervi cornu, чеснока, Cassia tora L. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой X выбрано из следующих структур:. Согласно определенным вариантам реализации указанная композиция высвобождает метформин или его соль при достижении значения рН приблизительно 6,5 после введения субъекту. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XIII. Другие исследования на крысах, по имеющимся сведениям, показали отсутствие вызывающего высвобождение гормонов ЖКТ эффекта у неметаболизируемых подсластителей, сукралозы и стевии, в то время как декстроза эффект оказывала. Также в настоящем изобретении предложены способы повышения концентрации ГПП-1 у субъекта,.
В своих публикациях ВОЗ поддерживает национальные программы здравоохранения и обращается к самым насущным проблемам, которые касаются здоровья населения во. В изобретении предложены способы снижения уровней глюкозы в крови и лечения нарушения метаболизма глюкозы у субъекта, нуждающегося в этом.
Согласно некоторым вариантам реализации указанная лекарственная форма представляет собой двуслойную таблетку. Введение указанных композиций в кишечник может производиться любым известным способом, в том числе перорально. В настоящем изобретении предложен способ снижения уровней глюкозы в крови у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту композиции, включающей кишечнорастворимое покрытие и сердцевину, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина или его соли, где кишечнорастворимое покрытие составлено так, чтобы высвобождать метформин ниже относительно двенадцатиперстной кишки. Согласно определенным вариантам реализации указанный диабет является диабетом II типа. Например, у пациентов с установленным или предположительным нарушением функции почек, в частности у пожилых пациентов, при введении метформина необходим тщательный контроль дозировок и титрование для предотвращения лактацидоза, потенциально смертельного метаболического осложнения. Учебное удостоверение на транспортное средство позволяет вам водить машину по дорогам общего пользования в рамках подготовки к получению водительских прав и действует в течение 24 месяцев.
Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XII. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XI выбрано из следующих структур:. Также в настоящем изобретении предложены способы повышения концентрации ГПП-1 у субъекта,. Epub May 16; Yang, Q. Таким образом, предполагается, что PKD 1L3 и PKD2L1 функционируют совместно в качестве рецепторов кислого вкуса у млекопитающих, хотя понимание этого механизма не является необходимым для применения настоящего изобретения, и настоящее изобретение не ограничено каким-либо конкретным механизмом действия. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XIX :.
Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из 1,8-нафтальдегидной кислоты, 1-нафтойной кислоты, 1-нитронафталена, пикротина, пикротоксинина, пиперониловой кислоты, бензоата натрия, - -а-туйона, партенолида, герболида А, герболида D ацетата, гидроксил-8а-партенолида, псевдо-артабсина, включая, но не ограничиваясь перечисленными, подходящие производные, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XVI. USA, HCN1 и HCN4, представители активируемых гиперполяризацией управляемых циклическими нуклеотидами каналов HCN также являются кандидатами в каналырецепторы кислого вкуса Stevens et al. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой VIII.
Претория бесплатные пробы Экстази, скорость
Также сообщалось, что на L-клетках и K-клетках в кишечнике присутствуют элементы, подобные вкусовым рецепторам Hofer, et al. Согласно некоторым вариантам реализации один или более неметаболизируемый лиганд хемосенсорного рецептора применяют для модуляции секреции молекул гормона и регуляции процессов метаболизма. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит смесь экстрактов, выбранных из Acanthopanax sessiliflorum, Cervi cornu, чеснока, Cassia tora L. R2 выбран из C 1 -C 2 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, C 1 -C 2 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кислородом, C 1 -C 20 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кремнием, C 1 -C 2 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного серой, C 1 -C 20 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного ОН, C 1 -C 2 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного О-алкилом, C 1 -C 20 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного SH, C 1 -C 20 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного S-алкилом, C 1 -C 2 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, C 1 -C 20 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом. А выбран из О-алкила, О-циклоалкила, О-алкилциклоалкила, О-ацила, С1-С 10 -алкинила с линейной или разветвленной цепью, С 3 -С 8 -циклоалкила, С 2 -С 7 -гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, С 4 -С 10 -алкилциклоалкила, С 3 -С 9 -алкилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, а при наличии NH в гетероциклическом кольце атом азота находится в форме амида, карбамата или мочевины, замещенного или незамещенного арила, замещенный или незамещенный алкиларил, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила;. Питательные вещества могут также изменять высвобождение еще не описанных гормонов, выделяемых энтероэндокринными клетками. R2 выбран из С 1 -С 20 -алкила с линейной или разветвленной цепью, С 3 -С 7 -циклоалкила, С 2 -Сб—гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, С 4 -С 10 -алкилциклоалкила, С 3 -С 9 -акилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N; и при этом указанная композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Н, Ci-Cio-алкила с линейной или разветвленной цепью, С 3 -С7-циклоалкила, С2-С6 гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, С 4 -С 10 алкилциклоалкила, С 3 -С 9 -акилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного алкиларила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила,. Согласно определенным вариантам реализации средство от ожирения выбрано из группы, состоящей из фентермина, фенфлурамина, сибутрамина, римонабанта,. В настоящем изобретении предложен способ лечения состояния, связанного с хемосенсорным рецептором, у субъекта, включающий введение описанной в настоящем изобретении композиции указанному субъекту.
Рецептор желчных кислот, содержащий субъединицы Gpbarl и М-Bar, по имеющимся сведениям, вовлечен в действие желчных кислот на солюбилизацию жиров, обеспечение обмена холестерина и гомеостаз желчных кислот Maruyama, et al. R11 выбран из Н, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкинила с линейной или разветвленной цепью, -C- O - C1-C 10 замещенного или незамещенного алкила с линейной или разветвленной цепью, -С- О - замещенного или незамещенного арила ; и при этом указанная композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Дополнительно, описанные в настоящем изобретении композиции могут применяться при диетотерапии перечисленных выше состояний, связанных с хемосенсорным рецептором. Согласно некоторым вариантам реализации для соединения с формулой IV R выбран из:. GPGPCR, соответствующий рецептору жирных кислот, был также идентифицирован во вкусовых почках мышей, и, кроме того, показано, что ш3-жирные кислоты опосредуют противовоспалительные эффекты и устраняют инсулинорезистентность у мышей с ожирением за счет действия на GP, присутствующий в макрофагах. На фиг. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит экстракт растения рода Hemerocallis, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта.
K53 Practice Tests - SA
Согласно дальнейшим вариантам реализации композиция приготовлена так, чтобы высвобождаться в верхних отделах кишечника и нижних отделах кишечника. В определенных случаях собственно пища может служить метаболитом. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит экстракт растения семейства Scophulariaceae, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. R выбран из C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кислородом, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кремнием, C 1 -C 1 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного серой, C 1 -C 1 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного ОН, C 1 -C 1 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного О-алкилом, C 1 -C 1 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного SH, C 1 -C 1 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного S-алкилом, C 1 -C 1 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, C 1 -C 1 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом. Согласно определенным вариантам реализации указанный диабет является диабетом II типа. Согласно некоторым вариантам реализации для соединения с формулой XX каждый из R b R2 и R 3 независимо выбран из:. Также в настоящем изобретении предложены фармацевтические лекарственные формы, содержащие а компонент с кишечнорастворимым при рН 6,5 покрытием для немедленного высвобождения, содержащий гидрохлорид метформина и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество; и b компонент с кишечнорастворимым при рН 6,5 покрытием для продленного высвобождения, содержащий гидрохлорид метформина и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество; и отличающиеся тем, что общее количество метформина в обоих компонентах составляет менее чем мг, и отличающиеся субтерапевтическими уровнями AUC и C max метформина в плазме. Эти состояния приводят к многочисленным медицинским осложнениям, снижению качества жизни, сокращению продолжительности жизни, потере трудоспособности, нагрузке на медицинские системы и на медицинские страховые компании, что приводит к увеличению расходов для всех. Лиганды рецепторов сладкого вкуса включают глюкозу, сукралозу, аспартам, стевиозид, ребаудиозид, неотам, ацесульфам-K и сахарин. Согласно одному из аспектов указанная композиция содержит лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из любого ранее описанного в настоящем изобретении соединения указанному субъекту, и при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества лиганда рецептора горького вкуса в одной или более областях желудочно-кишечного тракта. Н, Ci-Cio-алкила с линейной или разветвленной цепью, С 3 -С7-циклоалкила, С2-С6 гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, С 4 -С 10 алкилциклоалкила, С 3 -С 9 -акилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного алкиларила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила,. Согласно определенным вариантам реализации средняя биодоступность метформина или его соли в композиции меньше чем средняя биодоступность состава с метформином немедленного высвобождения, содержащего эквивалентное количество метформина. R11 выбран из Н, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкинила с линейной или разветвленной цепью, -C- O - C1-C 10 замещенного или незамещенного алкила с линейной или разветвленной цепью, -С- О - замещенного или незамещенного арила ; и при этом указанная композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта.
Согласно определенным вариантам реализации указанное нарушение является ожирением. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XVII. Maruyama с коллегами описывают возможную роль Gpbar в энергетическом гомеостазе. Согласно некоторым вариантам реализации указанная композиция дополнительно содержит лиганд рецептора сладкого вкуса. Н, C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, C 3 -C7-циклоалкила,. Кроме того, желательным является поддержание здоровья, в том числе здоровой массы тела и здорового уровня глюкозы в крови. Согласно определенным вариантам реализации лиганд хемосенсорного рецептора неметаболизирован. Biol Med. О-алкилциклоалкила, выбранного из О- С 4 -С 8 алкилциклоалкила,. Указанные белки локализованы в апикальной части вкусовых клеток, где происходит детекция вкусовых агентов. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XIV выбрано из следующих структур:. Было показано, что применение этих лекарственных средств сопровождается нежелательными побочными эффектами, включая влияние на кровяное давление. Gregersen, S.
В своих публикациях ВОЗ поддерживает национальные программы здравоохранения и обращается к самым насущным проблемам, которые касаются здоровья населения во. Практические тесты K53 – SA – это бесплатное приложение для подготовки к экзамену на получение лицензии учащегося.
Претория бесплатные пробы Экстази, скорость
R1 и R2 объединены с образованием замещенного или незамещенного циклоалкильного кольца, замещенного или незамещенного гетероциклоалкильного кольца, при этом указанный гетероцикл содержит один или более гетероатомов, выбранных из О, S и N, замещенной или незамещенной алициклической системы, замещенного или незамещенного арильного кольца или замещенного или незамещенного гетероарильного кольца, при этом указанный гетероцикл содержит один или более гетероатомов, выбранных из О, S и N; и. О-циклоалкила, выбранного из О- C 3 -C 7 циклоалкила, и. Chen, et al. Неметаболизируемые лиганды хемосенсорных рецепторов в контексте настоящего изобретения включают лиганды, которые не метаболизируются в существенной степени, то есть лиганды, обладающие несущественной калорийностью. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой IX выбрано из следующих. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит сок, масло, пюре или экстракт Morinda citrifolia, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта.
Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XXIX выбрано из следующих структур:. Согласно определенным вариантам реализации композиция дополнительно содержит лиганд хемосенсорного рецептора, выбранный из группы, состоящей из лиганда рецептора сладкого вкуса, лиганда рецептора горького вкуса, лиганда рецептора умами, лиганда рецептора жиров, лиганда рецептора кислого вкуса и лиганда рецептора желчных кислот. Также в настоящем изобретении предложены фармацевтические лекарственные формы, содержащие а компонент с кишечнорастворимым при рН 6,5 покрытием для немедленного высвобождения, содержащий гидрохлорид метформина и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество; и b компонент с кишечнорастворимым при рН 6,5 покрытием для продленного высвобождения, содержащий гидрохлорид метформина и фармацевтически приемлемое вспомогательное вещество; и отличающиеся тем, что гидрохлорид метформина обладает пониженной средней биодоступностью. R2 выбран из С 1 -С 20 -алкила с линейной или разветвленной цепью, С 3 -С 7 -циклоалкила, С 2 -Сб—гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, С 4 -С 10 -алкилциклоалкила, С 3 -С 9 -акилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N; и при этом указанная композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой X. Эти события формируют основу множества различных процессов клеточной сигнализации, включая, например, про. Согласно другим вариантам реализации указанная композиция дополнительно содержит ингибитор ДПП-4 Согласно некоторым вариантам реализации описанные в настоящем изобретении композиции приготовлены с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества лиганда рецептора горького вкуса в одной или более областях кишечника.
Претория бесплатные пробы Экстази, скорость Указанные процедуры могут быть опасны и, кроме того, могут быть неподходящим вариантом для пациентов, заинтересованных в более умеренном снижении веса. Увеличение постпрандиальных уровней ГПП-1 наблюдалось у людей после введения ингибитора альфа-глюкозидазы миглитола. В определенных случаях лиганд рецептора горького вкуса в верхних отделах кишечника и нижних отделах кишечника представляет собой один и тот же лиганд рецепторов горького вкуса. Molecular mechanisms underlying nutrient detection by incretin-secreting cells. Согласно другим вариантам реализации указанная лекарственная форма представляет собой капсулу с двумя компонентами в виде инкапсулированных минитаблеток. Подробнее о безопасности данных… Нет информации.
Education sector analysis methodological guidelines. Vol. 2: Sub-sector specific analysis. Corporate author: UNESCO IIEP Dakar. Africa Office.
Согласно определенным вариантам реализации средняя биодоступность метформина или его соли в композиции меньше чем средняя биодоступность состава с метформином немедленного высвобождения, содержащего эквивалентное количество метформина. Описанные в настоящем изобретении варианты реализации, таким образом, включают новый подход к лечению имеющих большое значение ассоциированных с хемосенсорными рецепторами состояний, например, модулирование секреции метаболических гормонов посредством активации энтероэндокринных хемосенсорных рецепторов. Например, такие расстройства, как истощение, анорексия, кахексия, потеря нежировой массы тела, связанные с пищей или индуцируемые пищей тошнота и рвота, пищевая аллергия, связанные с пищей аверсивные реакции, могут подвергаться лечению антагонистами хемосенсорных рецепторов. R11 выбран из Н, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного или незамещенного C 1 -C 10 -алкинила с линейной или разветвленной цепью, -C- O - C1-C 10 замещенного или незамещенного алкила с линейной или разветвленной цепью, -С- О - замещенного или незамещенного арила ; и при этом указанная композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. А выбран из О-алкила, О-циклоалкила, О-алкилциклоалкила, О-ацила, С1-С 10 -алкинила с линейной или разветвленной цепью, С 3 -С 8 -циклоалкила, С 2 -С 7 -гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, С 4 -С 10 -алкилциклоалкила, С 3 -С 9 -алкилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, а при наличии NH в гетероциклическом кольце атом азота находится в форме амида, карбамата или мочевины, замещенного или незамещенного арила, замещенный или незамещенный алкиларил, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила;. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XV выбрано из следующих структур:. Также предложен способ лечения нарушения метаболизма глюкозы у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту композиции, включающей кишечнорастворимое покрытие и сердцевину, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина или его соли, где кишечнорастворимое покрытие составлено так, чтобы высвобождать метформин ниже относительно двенадцатиперстной кишки. Fujita Y, et al. Согласно определенным вариантам реализации терапевтически эффективное количество метформина или его соли составляет от около 1 до около мг. В определенных случаях лиганды рецептора горького вкуса в верхних отделах кишечника и нижних отделах кишеч. Лиганды хемосенсорных рецепторов включают агонисты, антагонисты, модификаторы и усилители, а также другие соединения, которые модулируют хемосенсорные рецепторы.
Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XX выбрано из следующих структур:. Согласно другому варианту реализации композицию, содержащую по меньшей мере один лиганд рецептора горького вкуса, вводят в верхние отделы кишечника субъекта. В определенных случаях лиганд рецептора горького вкуса в верхних отделах кишечника и нижних отделах кишечника представляет собой один и тот же лиганд рецепторов горького вкуса. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XXIV выбрано из следующих структур:. Согласно некоторым вариантам реализации соединения с формулой I. Для всех info.
Также сообщалось, что на L-клетках и K-клетках в кишечнике присутствуют элементы, подобные вкусовым рецепторам Hofer, et al. Согласно определенным вариантам реализации средство от ожирения выбрано из группы, состоящей из фентермина, фенфлурамина, сибутрамина, римонабанта, топирамата, зонизамида, бупропиона, налтрексона, лоркасерина и орлистата. Согласно определенным вариантам реализации состояние или расстройство, связанное с хемосенсорным рецептором, представляет собой подавленность, стресс, горе, беспокойство, тревожное расстройство например, генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство или социальное тревожное расстройство либо расстройство настроения например, депрессия, биполярное расстройство, дистимическое расстройство и циклотимическое расстройство. Н, ОН, О-алкила, О-циклоалкила, О-алкилциклоалкила, О-ацила, С1-С 10 -алкила с линейной или разветвленной цепью, C 1 -C 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, C 1 -C 10 -алкинила с линейной или разветвленной цепью, C 3 -C 7 -циклоалкила, C 2 -C 6 -гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, C 4 -C 10 -алкилциклоалкила, C 3 -C 9 -алкилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, а при наличии NH в гетероциклическом кольце атом азота находится в форме амида, карбамата или мочевины, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного алкиларила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила;. Субъединицы T1R, содержащие гетеродимерные рецепторы сладкого и умами вкуса, описаны, например, у Xu, et al. Согласно определенным вариантам реализации средство от ожирения выбрано из группы, состоящей из фентермина, фенфлурамина, сибутрамина, римонабанта,. Концентрации и пропорции указанных типов энтероэндокринных клеток различаются в разных сегментах кишечника, и, как отмечено выше, каждый тип клеток имеет собственный профиль экспрессии метаболических гормонов. Такой способ обратной связи очень важен для того, чтобы учиться на своих ошибках и избегать их в будущем. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из 3-эпи,дигидродеацилцинаропикрина, субекспиннатина, 11,13 -дигидродеацилцинаропикрина, 11 -бета, 13 -дигидроцинаропикрина, изоамбербоина, 3,11,тригидрокси 14 -гвайен,6-олида, дегидроцинаропикрина, сибторпина, 8-дезокси11,13 -дигидроксигроссгемина, изолипидиола, 8-гидроксиоксо-4 15 ,10 14 гвайядиен- 12,6-олида, 3,8-дигидрокси 14 ,11 13 -гвайядиен,6-олида, гроссгемина, интегрифолина, 8-бета-гидроксидегидрозалузанина С, мурикатина, цинаропикрина, хлор-3,дигидрокси-4 15 ,10 14 -гвайядиен12,6-олида, 3-ацетилхлордеоксисолститиалина, цинарозида 8-дезоксигидроксихлоргроссгемина, цинарасколозида А цинарасколозида 8, цинарасколозида С, цинаринина и цинаринина 8, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. До последнего времени средства для лечения ожирения включали два лекарственных средства, одобренных Федеральным управлением по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств FDA. Например, у пациентов с установленным или предположительным нарушением функции почек, в частности у пожилых пациентов, при введении метформина необходим тщательный контроль дозировок и титрование для предотвращения лактацидоза, потенциально смертельного метаболического осложнения.
Использованные обозначения и представление материала в этой публикации не подразумевают выражения какого-либо мнения со стороны ЮНЭЙДС относительно.
Согласно другим имеющимся данным, изменения циркуляции гормонов ЖКТ людей после введения стевии или ребаудиозида А, которые представляют собой неметаболизируемые подсластители, не происходит. При определенных показаниях описанные в настоящем изобретении композиции могут быть приготовлены таким образом, чтобы высвобождаться в желудке. В настоящем изобретении предложены способы лечения состояний, связанных с хемосенсорными рецепторами, описанными в настоящем изобретении композициями. Согласно определенным вариантам реализации указанное нарушение является гипергликемией. В настоящем изобретении предложен способ лечения состояния, связанного с хемосенсорным рецептором, введением одной или более композиции, содержащей по меньшей мере один лиганд рецептора горького вкуса, отличающийся тем, что указанные композиции высвобождаются в двух различных диапазонах рН, при этом указанные два диапазона рН выбраны из диапазонов рН от приблизительно 5,0 до приблизительно 6,0, от приблизительно 6,0 до приблизительно рН 7,0 и от приблизительно 7,0 до приблизительно 8. Также в настоящем изобретении предложены композиции, содержащие лиганды рецепторов горького вкуса, которые дополнительно содержат усилитель хемосенсорного рецептора, выбранный из группы, состоящей из усилителя рецепторов сладкого вкуса, усилителя рецепторов горького вкуса, усилителя рецепторов умами, усилителя рецепторов жиров, усилителя рецепторов кислого вкуса и усилителя рецепторов желчных кислот. Описано высвобождение ГПП-1 при интрадуоденальном введении глюкозы у людей. Согласно определенным вариантам реализации лиганд хемосенсорного рецептора представляет собой усилитель. Согласно другим вариантам реализации композиция после перорального введения субъекту высвобождает лиганд рецептора горького вкуса при достижении значения рН приблизительно 5,0, значения рН приблизительно 5,5, значения рН приблизительно 6,0, значения рН приблизительно 6,5, значения рН приблизительно 7,0 или в соответствии с комбинацией указанных рН. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит травянистое растение, выбранное из Asparagus, Gossypium, Foeniculum, Lepidium, Chlorophytum, Ipomoea, Withania и Leptadenia. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XI выбрано из следующих структур:.
Согласно некоторым вариантам реализации описанные в настоящем изобретении композиции также высвобождают по меньшей мере некоторое количество указанного лиганда рецептора горького вкуса в желудке. Согласно другим вариантам реализации композиция после перорального введения субъекту высвобождает лиганд рецептора горького вкуса при достижении значения рН приблизительно 5,0, значения рН приблизительно 5,5, значения рН приблизительно 6,0, значения рН приблизительно 6,5, значения рН приблизительно 7,0 или в соответствии с комбинацией указанных рН. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой III. Введение указанных композиций в кишечник может производиться любым известным способом, в том числе перорально. Также сообщалось, что на L-клетках и K-клетках в кишечнике присутствуют элементы, подобные вкусовым рецепторам Hofer, et al. Согласно определенным вариантам реализации указанное нарушение является ожирением. Yale J. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XXVI или XXVII :. Согласно определенным вариантам реализации терапевтически эффективное количество метформина или его соли составляет от около 10 до около мг. T1R1 и T1R3 опознают стимул вкуса умами L-глутамат. Согласно еще одному аспекту описанные в настоящем изобретении композиции могут входить в состав системы для отсроченного высвобождения. Согласно некоторым вариантам реализации для соединения с формулой V R1 выбран из:. Согласно определенным вариантам реализации указанная композиция является пригодной для высвобождения терапевтически эффективного количества метформина ниже относительно тощей кишки, в один или более отделов кишечника. Согласно определенным вариантам реализации указанное нарушение является диабетом или предиабетом. С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кислородом, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного кремнием, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, гетерозамещенного серой, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного ОН, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного О-алкилом, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного SH, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного S-алкилом, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH2, С1-С 10 -алкенила с линейной или разветвленной цепью, замещенного NH-алкилом,.
Претория бесплатные пробы Экстази, скорость - купить: гашиш, шишки, героин, кокаин, амфетамин, скорость кристаллы, мдма, мефедрон.
Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит экстракт растения, применяемого в аюрведической медицине, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Также предложен способ лечения нарушения метаболизма глюкозы у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту композиции, включающей кишечнорастворимое покрытие и сердцевину, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина или его соли, где кишечнорастворимое покрытие составлено так, чтобы высвобождать метформин ниже относительно двенадцатиперстной кишки. Согласно определенным вариантам реализации указанная композиция высвобождает метформин или его соль при достижении значения рН приблизительно 7,0 после введения субъекту. Также в настоящем изобретении предложены композиции, содержащие лиганды рецепторов горького вкуса, которые дополнительно содержат усилитель хемосенсорного рецептора, выбранный из группы, состоящей из усилителя рецепторов сладкого вкуса, усилителя рецепторов горького вкуса, усилителя рецепторов умами, усилителя рецепторов жиров, усилителя рецепторов кислого вкуса и усилителя рецепторов желчных кислот. Xu с коллегами пишут, что для аспартама и неотама требуется N-концевой экстраклеточный домен T1R2; для связывания с G-белком необходима С-концевая половина T1R2; а для цикламата и лактизоля, ингибитора рецептора сладкого вкуса, необходим трансмембранный домен T1R3. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой VIII.
Н, C 1 -C 1 o-алкила с линейной или разветвленной цепью, C 3 -C 7 -циклоалкила, C 2 -C 6 гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, C 4 -C1o алкилциклоалкила, C 3 -C9-акилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного алкиларила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила, CO-алкила, CO-алкенила, CO-циклоалкила, CO-алкилциклоалкила, замещенного или незамещенного CO-арила, выбранного из CO-фенила, CO-замещенного фенила, CO-нафтила, замещенного CO-нафтила, замещенного или незамещенного CO-алкиларила, выбранного из CO-алкилфенила, CO-алкилзамещенного фенила, CO-алкилнафтила, CO-алкилзамещенного нафтила, замещенного или незамещенного CO-алкениларила, CO-алкенил-замещенного фенила, CO-алкенилнафтила, выбранного из CO-алкенилфенила, CO-алкенил-замещенного нафтила,. Согласно другому варианту реализации указанный метаболит вводят совместно с лигандом рецептора горького вкуса. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит экстракт китайской горькой тыквы, лигнанов кунжутного семени и их смеси, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения. Согласно другим вариантам реализации композицию, содержащую по меньшей мере один лиганд рецептора горького вкуса, вводят в двенадцатиперстную кишку субъекта. Согласно некоторым вариантам реализации для соединения с формулой XX каждый из R b R2 и R 3 независимо выбран из:. Согласно некоторым вариантам реализации соединение с формулой XIV выбрано из следующих структур:. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой XXIII. Н, Ci-Cio-алкила с линейной или разветвленной цепью, С 3 -С7-циклоалкила, С2-С6 гетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, С 4 -С 10 алкилциклоалкила, С 3 -С 9 -акилгетероциклоалкила, где гетероцикл содержит один или два гетероатома, выбранных из О, S и N, замещенного или незамещенного арила, замещенного или незамещенного алкиларила, замещенного или незамещенного гетероарила и замещенного или незамещенного алкилгетероарила,. X представляет собой внутренний цвиттерион, если R 1 представляет собой Н;. Согласно еще одному аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат метформин или его соль, при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества метформина или его соли в одной или более областях кишечника субъекта. В настоящем изобретении предложен способ снижения уровней глюкозы в крови у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту композиции, включающей кишечнорастворимое покрытие и сердцевину, которая содержит терапевтически эффективное количество метформина или его соли, где кишечнорастворимое покрытие составлено так, чтобы высвобождать метформин ниже относительно двенадцатиперстной кишки.]
Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит флаванон, флавон, флавонол, флаван, фенольный флавоноид, изофлавон, лимоноид агликон, глюкозинолат или продукт их гидролиза и органический изотиоцианат. Согласно определенным вариантам реализации средство от ожирения выбрано из группы, состоящей из фентермина, фенфлурамина, сибутрамина, римонабанта,. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, причем в состав композиции входит экстракт Auklandia корень костуса , при этом композиция приготовлена с возможностью высвобождения терапевтически эффективного количества указанного лиганда в одной или более областях кишечника субъекта. Желчные кислоты при ректальной доставке приводили к высвобождению PYY у людей. Согласно определенным вариантам реализации указанное нарушение является диабетом или предиабетом. Согласно другому аспекту описанные в настоящем изобретении композиции содержат лиганд рецептора горького вкуса, выбранный из соединения со структурной формулой IX.